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新抗癌活性人参皂甙C-K的工业生产与制备

文章来源:    点击数:1548    更新时间:2009-4-2 11:24:07    

一、项目介绍

在肿瘤治疗上,现代综合疗法——手术后切除、高能放射线与化学疗法日臻完善,疗效也屡有提高,但半数以上的肿瘤患者短期内死亡,其根本原因在于肿瘤多药耐药性(Multidrug Resistance)、复发、浸润和转移,目前,临床上缺乏有效的药物和手段。人参皂甙C-K弥补了这一空白,它具有显著的药物逆转肿瘤MDR逆转活性,对人体无毒,是具有新靶点和新机制的逆转MDR药物,具有巨大的开发价值。

C-K20-O-β-D-吡喃葡萄糖基原人参二醇)是一种非天然人参皂甙,先行的方法只能通过生物转化方式获取,其20S-O-糖苷键在酸性介质中的稳定性低于此3-O-糖苷键,并且空间阻碍作用使酶水解20S-O-糖苷键活力极低。因而,更加特异性的生物转化方法是工业制备C-K的最佳方法。该技术解决了现有文献及专利方法中的缺陷,为以人参二醇皂甙为原料,大量制备人参皂甙C-K提供了一种原料来源方便、成本低、制备工艺简单方便、回收率高的新方法,制备的C-K含量≥95%,甙元收率≥91%

二、市场分析

药物逆转肿瘤MDR是控制甚至根治肿瘤的有效手段之一。目前国外研究开发的MDR逆转剂,因自身的毒性或因其显著增加化疗药物的毒性而限制了在临床上的使用,临床急需更有效,无毒或毒性低、具有新靶点和新机制的逆转MDR药物。C-K与传统的细胞毒作用的抗癌药物不同,有抗突变、抑制癌浸润、转移、抑制肿瘤血管新生等多种抗肿瘤活性。研究结果表明,C-K还具有逆转肿瘤细胞的多药耐药的药效活性,属非细胞毒作用的化合物,是一类临床中急缺且其作用机制与传统抗癌剂明显不同的药效化合物,显示出巨大的的开发价值和广阔的市场前景。

三、合作条件

具有新药开发能力的制药企业。

 

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