新疆紫草抗肿瘤成分的开发利用

一、项目介绍

    迄今为止，世界上进行过抗癌活性筛选研究的化合物已超过50万种，从中已寻找出不少有临床应用价值的药物。批准上市的约有70种。在这些结构类型多样，作用机制不一的药物中有相当一部分药物是基于抑制DNA拓扑异构酶的作用而产生抗癌活性的，其中大多均为拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂，如阿霉素，UP-16等。而在拓扑异构Ⅰ抑制中仅喜树碱，10-羟基喜树碱成为抗癌药用于临床，且此类药物具有水溶性差、毒性大等缺点，为此使我们对继续寻找DNA拓扑异构I的选择性抑制剂产生了极大的兴趣。

    从中药紫草中分离得到的一种抗肿瘤有效成分紫草素，对L1210细胞有很强的细胞毒作用，另一成分乙酰基紫草在携有肉瘤180细胞的ICR鼠体内显示了良好的抗癌活性。最近又有研究指出：紫单素、乙酰基紫草素均选择性地抑制DNA拓扑异构I 。

我们在已有的工作基础上，对新疆维吾尔族民间传统药物新疆紫草的活性成分进行了系统的研究，特别是提取工艺方面已取得较好的进展。先后提取及半合成得到几个有活性的化合物，其中有一个表现出良好的抗肿瘤活性，这一化合物在紫草中含量也较高，具有很好的开发前景，并有希望开发成国有I类或Ⅱ类新药。

二、合作方式

希望与有兴趣的单位和企业联合开发出新疆民族药。