人参皂甙Rg3的制备及其手性拆分方法

一、项目介绍

人参皂甙Rg3因20位羟基的空间位置的不同，G- Rg3存在20（S）和20(R)两种构型异构体，这两种异构体的物理化学性质和生物活性差异极大。体内的抗癌研究表明，20(R)- Rg3的抗转移活性优于20（S）-G- Rg3。G- Rg3现已能由其它二醇型人参皂甙转化而大量制备，制备条件不同，两种异构体的比例变化很大，因此，以混合形式用药必然影响药效。

该专利技术提供两种不同工艺，两种工艺均优于先行的技术，且简单方便、成本低、回收率高、质量好。使用该专利制备的Rg3含量≥95%，甙元收率≥70%；20(R)- Rg3含量≥98%，甙元收率≥40%；20(S)- Rg3含量≥98%，甙元收率≥40%。

20（R）人参皂甙Rg3（G- Rg3）是在红参中发现的微量皂甙，具有抑制肿瘤细胞生长和转移等多种抗癌活性，2002年获国家Ⅰ类中药新药证书，现已进入IV期临床实验。

二、合作方式

技术转让、合作开发。